L'existence de pratiques visant à augmenter artificiellement les performances semble remonter à aussi loin que celle du sport lui-même. Dès l'antiquité notamment, on retrouve des traces de consommations à visée dopante. On retrouve notamment des écrits sur un dopage primitif en Grèce, berceau des Jeux Olympiques.
À l'époque, des produits relativement naturels sont utilisés, telles que différentes viandes utilisées pour leurs propriétés supposées par les athlètes concourant dans différentes catégories. Les alcools ont également la faveur des sportifs, mais il a été rapporté que ces derniers étaient interdits durant certaines compétitions.
La feuille de coca a été remplacée au fil du temps par les produits bien moins naturels
Les débuts du dopage tel qu'on le conçoit de nos jours se font aux alentours des années 1960 avec l'arrivée de médicaments capables d'améliorer les performances. D'autres cas de dopage contemporain plus ancien ont été relevés à la fin des années 1800, notamment à base de feuilles de coca. Le cycliste Arthur Linton a notamment été recensé comme victime potentielle du dopage en 1896, même si la raison officielle de son décès est une fièvre typhoïde.
Dans l'athlétisme, les performances connaissent deux pics d'amélioration notable en 1960 puis en 1980 avec l'arrivée de l'EPO. En 1996, la fédération internationale d'haltérophilie fait table rase de tous ses records en raison de dopage avérés sur la totalité d'entre eux. En 1998, le cyclisme mondial connait un gros scandale avec l'affaire Festina.
L'affaire Festina, icône des réseaux de dopage dans le cyclisme
Entre 1970 et 1990, la Chine, la RDA et les États-Unis ont également trempé dans des affaires organisées visant à aider les sportifs nationaux à se doper ou à échapper à des contrôles antidopage. Des études montrent ainsi que la lutte antidopage a encore beaucoup de chemin à parcourir.
Cette dernière apparaît pour la première fois en 1964 aux Jeux Olympiques de Tokyo, dans le feutré. Sa première présence officielle se fait à Mexico, aux JO de 1968. Les premiers contrôles-surprises arriveront en 1989. Le 10 novembre 1999, l'Agende Mondiale Antidopage est créée. Cette fondation internationale indépendante est chargée de promouvoir, coordonner et superviser la lutte contre le dopage dans le sport.